选择性雌激素受体调节剂(SERM)


时间:2017-11-04 14:36:28  次浏览 )

 

 雷洛昔芬(Evista)


雷洛昔芬(Evista)属于一类称为选择性雌激素受体调节剂(SERM)的药物。FDA批准用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,并降低高风险或骨质疏松症绝经后妇女浸润性乳腺癌的风险。

SERMs被开发来获得雌激素的好处,同时避免激素的潜在副作用。所谓的“设计师”雌激素Raloxifene可以像骨骼上的雌激素一样保护其密度,但作为子宫内膜上的抗雌激素。

在一项涉及600名绝经后妇女的三年研究中,发现雷洛昔芬能增加骨密度和降低低密度脂蛋白胆固醇,而对子宫内膜没有促进作用(这意味着不太可能引起子宫癌)。

第一个到达市场的SERM是他莫昔芬,它阻断了雌激素对乳房组织的促进作用。他莫昔芬已经证明在防止有价值的癌症在第二乳房谁的女性都有过癌症的一个乳房。

由于其抗雌激素作用,雷洛昔芬最常见的副作用是潮热。相反,由于其雌激素作用,雷洛昔芬的风险增加血液凝块,包括深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(血块在肺)。研究表明,5年内血栓风险低于没有血栓史的女性1%。服用雷洛昔芬的患者应避免使用烟草,并在旅行期间长时间不动,因为血块更容易发生。 

雷洛昔芬引起的深静脉血栓形成的风险可能与雌激素相当,比通常的低发生率高出约2至3倍。雷洛昔芬也增加患有心脏病或心脏病危险因素妇女的中风死亡风险。

雷洛昔芬降低绝经后骨质疏松症女性脊柱骨折的风险,但似乎并没有降低髋部骨折的风险。(唯一被证实可以降低髋部骨折风险的药物是双膦酸盐)。


另一种称为Duavee(巴多昔芬结合雌激素)的SERM雌激素组合药物已经FDA批准用于减少绝经后妇女的潮热和骨质疏松症。
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